뉴로키닌-1 수용체 길항제로서의 4-페닐-피리딘 유도체

4-phenyl-pyridine derivatives as neurokinin-1 receptor antagonists

Abstract

The present invention is a heteroaromatic substituted amide showing antagonist activity to neurokinin 1 (NK-1, substance P) receptors.
본 발명은 화학식 IA 또는 IB의 화합물 및 그의 약학적으로 허용가능한 산 부가염에 관한 것이다. 상기 화합물은 NK-1 수용체에 대한 우수한 친화성을 가지며 따라서 상기 수용체와 관련된 질병의 치료 또는 예방에 사용될 수 있다. 화학식 IA 화학식 IB 화학식 a 화학식 b 화학식 c 화학식 d 상기 식에서 R 1 은 화학식 a, b, c, d이거나, -NH(CH 2 ) 2 OH, -NR 3 C(O)CH 3 또는 -NR 3 C(O)-사이클로프로필이고; R 2 는 메틸 또는 클로로이고; R 3 은 수소 또는 메틸이고; R은 수소 또는 -(CH 2 ) 2 OH이고; n은 1 또는 2이다.

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    KR-101119365-B1March 07, 2012에프. 호프만-라 로슈 아게아릴-4-에틴일-아이속사졸 유도체